美白効果があるとして厚生労働省から承認を受けた成分のこと。美白剤、美白成分、美白有効成分とも言う。

薬事法で美白は医薬部外品に該当し、訴求は「日やけによるしみ・そばかすを防ぐ」または「メラニンの生成を抑え、しみ、そばかすを防ぐ」と言った表現に限定されています。そしてこの効能効果を表現できる医薬部外品の有効成分の通称として美白薬剤と呼ばれていますが、その開発には非常に長い年月と労力が必要とされ、日本で認可され実用されている成分は約20種類しかありません（2014年現在）。

シミの原因はメラニンの過剰生成と蓄積が主な要因です。そこで美白薬剤には、
1.メラニン生成指令である情報伝達物質の抑制
2.メラニンの生成抑制
3.メラニンの還元
4.メラニンの排出促進
という主に4つの働きがあり、それぞれ、メラニンを作らせず・増やさないようにしたり、メラニンの色を薄くしたり、できてしまったメラニンを早く肌の外に出したりします。メラニン合成過程のどこでどんな機能を発揮するかは美白薬剤により異なります。